青霉素屬窄譜的殺菌性抗生素,抗菌作用很強(qiáng)。青霉素對(duì)多種革蘭陽性菌(包括鏈球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌和桿菌)、部分革蘭陰性球菌(包括腦膜炎球菌、淋球菌)、螺旋體和放線菌有強(qiáng)大抗菌活性,對(duì)革蘭陽性桿菌包括白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌及革蘭陽性厭氧桿菌,如破傷風(fēng)桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌等敏感; 但對(duì)革蘭陰性桿菌作用很弱,對(duì)結(jié)核桿菌、立克次體、病毒等無效。
青霉素是細(xì)菌繁殖期殺菌劑,主要通過干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而產(chǎn)生抗菌作用。它能抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的基礎(chǔ)成分黏肽的合成,造成細(xì)胞壁缺損,使水分滲入細(xì)菌胞漿,導(dǎo)致菌體腫脹、變形,最后裂解而死亡。由于革蘭陽性菌的細(xì)胞壁黏肽含量較革蘭陰性菌高,所以對(duì)前者作用較強(qiáng)。人和動(dòng)物的細(xì)胞沒有細(xì)胞壁,所以青霉素對(duì)其幾乎無毒性。
主要抗革蘭陽性菌、革蘭陰性球菌、嗜血桿菌屬以及致病螺旋體和多數(shù)牛放線菌等,但對(duì)分支桿菌、支原體、衣原體、立克次體、奴卡氏菌和其他真菌、原蟲無作用。